Метадонът ((RS)-6-Диметиламино-4,4-дифенилхептан-3-он) е опиоиден анагелтик (синтетичен опиат с обезболяващо действие), потискащ действието на централната нервна система (депресант). Използва се за лечение на опиоидна зависимост (например към хероин) – за детоксификация или поддържащо лечение. В редки случаи се използва и за лечението на хронична болка. Действието на метадона е значително по-дълго от това на опиати като морфина и хероина – средно около 24 ч.
В Наредбата за реда за класифициране на растенията и веществата като наркотични метадонът е включен в Списък II – Вещества с висока степен на риск, намиращи приложение в хуманната и ветеринарната медицина. Може да бъде предписван само на пациентите на програми за лечение с опиеви агонисти и агонист-антагонисти (метадонови/поддържащи програми) от лекуващия им психиатър.
Повтарящата се употреба на метадон води до развитието на толеранс, също както при употребата на морфин. При някои хора толерансът (необходимост от повишаване на количеството за получаване на един и същ ефект) се развива по-бавно.
Употребата на метадон (както и на всички други опиоиди) води до развитието на сериозна психологическа и физическа зависимост. Абстинентните симптоми са подобни на тези от други опиоиди, но се характеризират с по-бавно начало, по-лека тежест и по-голяма продължителност.
Употребата на метадон може да окаже негативно въздействие върху дейности, изискващи повишена концентрация и внимание, сред които шофиране и работа с машини, най-вече преди пациентът да се е стабилизирал (още е в началото на лечението си).
Също както при хероина и морфина, при употребата на метадон има риск от предозиране и смърт.
Метадонът не трябва да се използва за лечение на зависимост към други вещества освен на зависимост към опиоиди (хероин, морфин, други опиати).
КАКВО Е МЕТАДОН И ЗА КАКВО СЕ ПРЕДПИСВА?
Метадонът ((RS)-6-Диметиламино-4,4-дифенилхептан-3-он) е опиоиден анагелтик (синтетичен опиат с обезболяващо действие), потискащ действието на централната нервна система (депресант).
Метадонът е дългодействащ агонист на мю-рецепторите с обезболяващо, успокояващо и противокашлично действие. При орален прием (през устата) се резорбира бързо в стомаха и червата и може да бъде открит в кръвта в рамките на 30 минути. Максималните концентрации в кръвната плазма се достигат в рамките на 1 до 5 часа.
След повтарящ се прием постепенно се натрупва в тъканите, като концентрацията в черния дроб, белите дробове и бъбреците е по-висока, отколкото в кръвта. Когато нивото му в кръвния поток започне да спада, метадонът бавно се отделя от тъканите и това прави действието му толкова дълго (около 24 ч.).
В България метадонът е един от одобрените опиеви агонисти за лечение на синдром на зависимост към опиоиди (например към хероин). Предписва се в два случая:
– в намаляващи дози за лечение на абстинентния синдром (медикаментозно асистирано лечение при детоксификация). Детоксификацията може да бъде краткосрочна (до 1 месец) или дългосрочна (до 6 месеца);
– в относително стабилни дози за дълъг период (обикновено над 6 месеца) при поддържащо лечение. Оптималният срок на поддържащото лечение е от 2 до 5 години, но може да бъде и неограничен във времето.
Метадонът не е ново лекарство. Химическата му структура е разработена през 30-те години на ХХ век от екип немски учени, докато търсели обезболяващо лекарство, което да не е толкова пристрастяващо като морфина. През Втората световна война друг екип немски учени разширил изследванията върху метадона и започнали да го синтезират заради недостига на морфин и други обезболяващи за войниците на фронта.
До края на войната САЩ вече били получили правата върху лекарството и по-късно го нарекли „метадон“. През 1947 г. започва употребата му в Съединените щати като обезболяващо. Отново там през 1964 г. метадонът за първи път е въведен като средство за поддържащо лечение на хероинова зависимост. В България първата пилотна програма за лечение с медикамента отваря врати през 1995 г.
Изписваният в България медикамент представлява бистър, прозрачен разтвор, който е почти безцветен, с много лек жълтеникав оттенък и слаб специфичен мирис. В 1 милилитър от разтвора се съдържат 10 милиграма от активната съставка метадон хидрохлорид (methadone hydrochloride).
Също както морфинът и хероинът, метадонът е вещество с голям потенциал за развитие на зависимост. В сравнение с морфина притежава по-слаб обезболяващ ефект.
КАКВИ СА ЦЕЛИТЕ И ПРИНЦИПИТЕ НА ЛЕЧЕНИЕТО С МЕТАДОН?
Един от начините за лечение на опиоидна зависимост е медикаментозно асистираното лечение – лечение със заместващи лекарства. Целите на поддържащото (заместващото) лечение с метадон са точно определени и невинаги включат спирането на самия метадон. В някои случаи зависимите остават в такова лечение 10, 20 или повече години.
Цели на лечението с опиеви агонисти и агонист-антагонисти (в България са разрешени за употреба 3 медикамента: метадон, субститол и бупренорфин):
- Да се намали или преустанови употребата на нелегални наркотици и непредписани психоактивни вещества.
2. Да предотвратят абстинентните симптоми.
3. Да се намали желанието за употреба (най-вече на опиати).
4. Да се подобри здравното, психологичното и социалното функциониране на пациента и семейството му.
5. Да се улесни социалната реинтеграция на пациента.
6. Да се намали разпространението на кръвнопреносими болести, свързани с инжекционната употреба.
7. Да се намали рискът от свръхдоза и смъртността, свързана с употребата на наркотици.
8. Да се намали криминалното поведение сред употребяващите наркотици.
Всяка програма за поддържащо лечение трябва да предоставя на пациентите си минимален пакет от услуги:
- Поставяне на диагноза.
• Соматична и психосоциална оценка.
• Психологично тестване при постъпването и по преценка.
• Съставяне на терапевтичен план, назначаване на лечение и проследяване.
• Предоставяне на лекарства под наблюдение.
• Кризисни интервенции.
• Психологично консултиране – индивидуално, групово или семейно, ежемесечно.
• Преглед/консултации от лекар-психиатър – ежемесечно и при необходимост.
• Уринно тестване за наркотици.
• Идентифициране на съпътстващите психични и други заболявания и насочване към съответните специалисти.
• Насочване за тестване за ХИВ/СПИН, хепатит В и С, туберкулоза и сифилис.
• Водене на медицинска документация.
Това означава, че поддържащото лечение не се изчерпва само с раздаването на медикаменти. За да има по-добър ефект от лечението, то трябва да включва и дейности за намаляване на здравните вреди (лечение на хепатити, ХИВ/СПИН и други телесни заболявания, лечение на психиатрични разстройства), както и различни дейности с психосоциален характер, чрез които да се подобри начинът на живот на зависимия, да му се помогне да се справи с множество лични проблеми, да подобри общуването с близките си и с другите хора около него, да си намери работа и други (консултиране с психолог и социален работник).
Лечението с опиеви агонисти и агонист-антагонисти следва следните принципи:
- Зачитане на човешките права на зависимите индивиди.
2. Осигуряване на качество на услугите.
3. Комплексност.
4. Мултидисциплинарен подход.
5. Системен подход.
6. Интегрален подход.
7. Базиране на решенията в терапевтичния процес на най-добрите налични научни доказателства и клинични практики.
8. Отчетност и оценка на ефективността на лечебните програми.
9. Спазване на всички етични принципи и правила на добра медицинска практика.
КАК СЕ ПРИЕМА?
Метадонът е във вид на разтвор за перорален прием. Това означава, че се приема само през устата. Дозировката е строго индивидуална и се определя от лекуващия психиатър в програмата.
В програмите за поддържащо лечение метадоновият разтвор се разрежда допълнително с вода при раздаването му на пациентите. Това се прави с цел предотвратяване на инжекционната употреба.
КАКВИ СА ЕФЕКТИТЕ?
Метадонът е депресант на централната нервна система, което означава, че забавя функциите на тялото, също както и другите опиати. Това води до отслабване на физическата и емоционална болка.
Появяват се усещания за топлина и отпускане, тревожността отслабва. Може да се появи чувство на лека еуфория.
Дишането и биенето на сърцето се забавят, температурата на тялото спада. Зениците се свиват, функциите на червата се забавят.
С течение на времето тялото се адаптира към действието на метадона и ефектите му отслабват (повишаване на толеранса).
Важно: Тъй като метадонът се свързва с мю-рецепторите (опиевите рецептори) в мозъка за дълго време, хората, които вземат хероин след употреба на метадон, не могат да усетят ефектите на хероина. Понякога са нужни до 2 седмици, за да се „освободят“ рецепторите от метадона.
Това обаче не се отнася до ефекта на двете вещества върху дишането – хероинът го потиска, независимо дали употребяващият може да усети другите ефекти или не. Затова при едновременна употреба на метадон и хероин, или при увеличаване на дозата хероин с цел да се усетят ефектите му, съществува голям риск от свръхдоза.
КАКВИ СА ВЪЗМОЖНИТЕ НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ?
Както и всяко друго лекарство, метадонът може да има нежелани ефекти. Те могат да бъдат:
- слабост, сънливост;
• главоболие, временна загуба на съзнание (синкоп);
• напълняване, задръжка на течности, анорексия;
• еуфория, халюцинации, безсъние, загуба на ориентация, намалено либидо;
• неясно виждане;
• световъртеж;
• нарушения на сърдечния ритъм: брадикардия, палпитации, удължен QT-интервал (състояние, при което се появява внезапна сърдечна аритмия, която пречи на сърцето да изпомпва достатъчно кръв, необходима на тялото. Този недостиг на кръв може да доведе до смърт.);
• зачервяване на лицето, ниско кръвно налягане;
• белодробен оток, потискане на дишането;
• гадене, повръщане, запек;
• възпаление на езика, сухота в устата;
• нарушена функция на жлъчните пътища;
• обриви, сърбежи, силно потене;
• задръжка на урина;
• намалена потентност при мъжете и липса на менструален цикъл при жените.
При продължителна употреба на метадон при поддържащо лечение повечето от нежеланите ефекти отслабват или изчезват.
Риск от свръхдоза
Свръхдозата може да възникне както при приема на твърде голямо количество метадон, така и при приема на по-малко количество, но в комбинация с други депресанти на централната нервна система (хероин или други опиати, бензодиазепини, барбитурати, алкохол). Свръхдоза може да възникне и при венозен прием на метадон. Симптомите могат да бъдат:
- потискане на дишането (забавено, повърхностно дишане);
• силно свити зеници;
• мускулна слабост;
• студена, влажна или посиняваща кожа;
• брадикардия (забавяне на сърдечния ритъм), ниско кръвно налягане;
• кома, сърдечно-съдова недостатъчност;
• спиране на сърцето и смърт.
Важно: Малки количества метадон са достатъчни да предизвикат свръхдоза и смърт при хора, които никога не са приемали такива вещества. Особено голям е рискът за децата. Поради тази причина в домашни условия медикаментът трябва да бъде съхраняван на недостъпни за децата места, в здраво затворена и надписана опаковка.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА
В следните случаи употребата на метадон не бива да се допуска:
- свръхчувствителност към метадон или помощните вещества в разтвора;
• обструктивни белодробни заболявания (хронична обструктивна белодробна болест, хроничен бронхит, емфизем);
• респираторна депресия, астматичен пристъп;
• черепно-мозъчна травма; повишено вътречерепно налягане;
• едновременен прием с МАО-инхибитори или по-малко от 2 седмици след спиране на приема им (обикновено някои видове антидепресанти, отпускани по лекарско предписание. Други лекарства, отпускани с или без рецепта, както и някои наркотици, също съдържат МАО-инхибитори.);
• едновременен прием с други лекарства или наркотици, които потискат централната нервна система;
• остър алкохолизъм;
• удължен QT-интервал, включително вроден синдром на удължен QT-интервал (състояние, при което се появява внезапна сърдечна аритмия, която пречи на сърцето да изпомпва достатъчно кръв, необходима на тялото. Този недостиг на кръв може да доведе до смърт.);
• едновременен прием с налтрексон;
• деца и младежи под 18 г.
Важно: метадонът не се използва за лечение на зависимости към други групи наркотици и лекарства, различни от опиоидите (опиоидите включват хероин, морфин, фентанил, оксикодон и други).
Метадонът взаимодейства с близо 1000 различни лекарства и някои от тези взаимодействия могат да бъдат много опасни.
Важно е да уведомите лекуващия си психиатър за всички медикаменти, които приемате или смятате да приемате, независимо дали са ви били предписани от лекар или не. Ако ви предстои операция или лечение на заболяване, заради вашата безопасност е необходимо да предупредите лекуващия си лекар, че приемате метадон.
Следните видове лекарства могат да предизвикат сериозни, животозастрашаващи странични ефекти при комбинирана употреба с метадон: други наркотични обезболяващи; антидепресанти; лекарства за тревожност, гадене или психични заболявания; мускулни релаксанти; успокоителни и приспивателни лекарства (например бензодиазепини, зопиклон или други).
Едновременната употреба на метадон с алкохол и/или незаконни наркотици също увеличава риска от появата на опасни за живота странични ефекти, поради което е важно такава употреба да се избягва.
Важно: Метадонът оказва негативно въздействие върху дейности, изискващи повишена концентрация и внимание. Пациентите, приемащи медикамента, не трябва да шофират и да работят с машини, докато лекуващият им психиатър не прецени, че са достатъчно стабилни и готови за това.
ВОДИ ЛИ ДО ПРИСТРАСТЯВАНЕ?
Да. Повтарящата се употреба на метадон (както и на всички други опиоиди) води до развитието на сериозна психологическа и физическа зависимост. Абстинентните симптоми (симптоми на отнемане на веществото) са подобни на тези от други опиоиди, но се характеризират с по-бавно начало, по-лека тежест и по-голяма продължителност.
Симптомите на абстиненция могат да включват: сълзотечение; отделяне на голямо количество секрети от носа (като при силна хрема); гадене; загуба на апетит; диария; спазми; болки в мускулите; потиснато настроение; безпокойство; раздразнителност; тревожност; разширяване на зениците; настръхване на кожата; треперене; студени тръпки; потене; повишена чувствителност към болка; безсъние; тахикардия (ускорен сърдечен ритъм).
КОЯ УПОТРЕБА Е ПРОБЛЕМНА?
Също като другите опиоиди, метадонът притежава потенциал за злоупотреба и развитие на зависимост.
Докато употребата на метадон се случва в рамките на програма за поддържащо лечение и пациентът следва стриктно предписанията на лекуващия си лекар, е малко вероятно да се стигне до някакви сериозни проблеми с този медикамент.
В следните случаи можем да говорим за проблемна употреба на метадон:
- употреба на по-високи дози от предписаните или по-често от предписаното;
• пропускане на прием с цел да се съберат няколко дози накуп и по-късно да бъдат приети наведнъж;
• инжекционна употреба;
• самопредписване – зависимият решава, че може сам да се лекува с метадон, като си самоопределя дозата и схемата за прием, а метадонът купува незаконно от улични дилъри;
• употреба от хора, които взимат метадон като наркотик за забавление.
Важно: Всяка употреба на метадон, която се случва извън рамките на програма за поддържащо лечение или при която не се следват предписанията на лекуващия психиатър, може да се смята за проблемна. В такива случаи метадонът губи свойствата си на медикамент за лечение и се превръща в наркотик за злоупотреба.
ТРУДНО ЛИ Е ДА СПРЕШ?
Хората, които се лекуват в поддържащи програми, могат да решат да преустановят употребата на метадон в даден момент. За целта им се изготвя индивидуален план за завършване на лечението и излизане от програмата, определя се темпът на намаляване на дозата, проследява се медицинското и психологичното им състояние. Детоксификацията е краткосрочна (по-бързо намаляване на дозата) или дългосрочна (по-бавно намаляване).
Напускането на поддържащата програма, без да е изпълнен индивидуалният план за завършването на лечението, носи сериозен риск за зависимите. В повечето случаи те бързо се връщат към употребата на незаконни наркотици.
Силно препоръчително е след завършване на метадоновото лечение зависимите да продължат да получават психологическа подкрепа с цел задържане на ремисията (да останат чисти). Това е особено важно в случаите, в които хората, лекуващи се с метадон, не са получавали необходимото психологическо консултиране в поддържащата си програма.
Към хората, които злоупотребяват с метадон, без да участват в поддържаща програма, е необходимо да се подхожда така, както към зависимите към хероин или други опиати. Това означава, че е важно да се потърси специализирана помощ и да се предприеме подходящото лечение.